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哈尔滨化学试剂
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激动剂

激动剂

  • 所属分类:生物试剂
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  • 发布日期:2019-10-21
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哈尔滨化学试剂

哈尔滨化学试剂

激动剂(agonist)也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生至大效应(Emax),也称完全激动剂


一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。


β受体激动剂

(1)选择性β1受体激动剂,如多巴酚丁胺;选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平增加,进而激活cAMP依赖蛋白激酶(PKA),通过细胞内游离钙浓度的下降,肌球蛋白轻链激酶(MCLK)失活和钾通道开放等途径,至终松弛平滑肌。此外,β受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质,增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,这些效应均有利于缓解或消除哮喘。

(2)非选择性的β受体激动剂,如异丙肾上腺素,作用于支气管β2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛,抑制组胺等介质的释放;兴奋β1肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期;扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。


M受体激动剂

如毛果芸香碱,其作为眼科降眼压药物已使用了一个多世纪,为延长药效和减少副作用,眼科界医生作了大量的研究工作。脂质体作为毛果芸香碱的缓释载药系统应用于青光眼的治疗,将由于其具有疗效好、副作用小、使用方便等特点,具有良好的开发前景 [2]  。


N受体激动剂

如烟碱,其是烟草主要的生物碱,占总生物碱含量的90%左右,与抵御虫害密切相关,也是烟草和卷烟质量的一项重要指标。烟碱的积累是编码烟碱生物合成途径的结构基因协同表达的结果,而结构基因通常由COI1、JAZ、MYC-2等调节基因控制。目前已鉴定出参与烟碱和降烟碱生物合成、调控和转运的大多数基因


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